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抗抑郁藥物詳細(xì)總結(jié)

良心醫(yī)生郭大夫

<h3 data-pm-slice="0 0 []">第一部分:核心分類、代表藥與關(guān)鍵考點</h3></br>一、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑<p data-author="dui!">這是目前一線首選的抗抑郁藥,應(yīng)用最廣。</h3></br>代表藥物:氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普蘭、艾司西酞普蘭。作用機制:高選擇性抑制突觸前膜對5-HT(血清素)的再攝取,增加突觸間隙5-HT濃度,從而抗抑郁。共同特點(優(yōu)點):療效明確,與三環(huán)類相當(dāng)。不良反應(yīng)顯著少于三環(huán)類,特別是抗膽堿能副作用(口干、便秘、視力模糊)和心臟毒性很輕微。使用方便,每日一次。“五朵金花”個性特點與關(guān)鍵考點:選擇性在SSRI中最高,副作用相對最少,耐受性好。艾司西酞普蘭是西酞普蘭的活性異構(gòu)體,療效更強,起效可能更快,是目前公認(rèn)的副反應(yīng)最少、最純凈的SSRI之一。強效肝藥酶CYP1A2、CYP3A4抑制劑。主要用于強迫癥,治療抑郁癥應(yīng)用相對較少。藥物相互作用少(抑制作用弱),安全性好。對伴有心臟病、糖尿病的抑郁癥患者較安全。適應(yīng)癥廣,也用于強迫癥、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙??鼓憠A能副作用在SSRI中最強,可引起口干、便秘、體重增加。撤藥反應(yīng)(頭暈、感覺異常、睡眠障礙等)在SSRI中最常見和最嚴(yán)重,停藥需緩慢。對焦慮、驚恐障礙效果突出。“首日效應(yīng)”:活性代謝物半衰期長達7-15天,停藥后需洗脫5周才能換用單胺氧化酶抑制劑。強效肝藥酶CYP2D6抑制劑,藥物相互作用多。對強迫癥、貪食癥效果較好。氟西?。号亮_西汀:舍曲林:氟伏沙明:西酞普蘭 &amp; 艾司西酞普蘭:主要不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng):惡心、腹瀉(治療初期常見,多可耐受)。性功能障礙:射精延遲、性欲減退(較常見)。中樞神經(jīng)系統(tǒng):失眠、焦慮、頭痛(帕羅西汀鎮(zhèn)靜作用較強)。5-HT綜合征風(fēng)險:尤其在與其他升高5-HT水平的藥物(如MAOIs、曲馬多、圣約翰草提取物)聯(lián)用時。表現(xiàn)為激越、震顫、高熱、反射亢進等。撤藥反應(yīng):突然停藥引起,以帕羅西汀最重。二、5-HT及NE再攝取抑制劑<p data-author="dui!">作用更廣泛的一類。</h3></br>代表藥物:文拉法辛、度洛西汀、米那普侖。作用機制:雙重抑制5-HT和NE的再攝取。核心特點:起效可能更快,對嚴(yán)重抑郁、伴軀體疼痛的抑郁效果尤佳。劑量依賴性:文拉法辛低劑量時類似SSRI,高劑量時NE作用增強。關(guān)鍵考點:平衡抑制5-HT和NE,是治療糖尿病周圍神經(jīng)痛、纖維肌痛的一線藥物。對緊張性尿失禁也有效。對肝臟CYP酶抑制較弱??赡軐?dǎo)致劑量相關(guān)性血壓升高,需監(jiān)測血壓。撤藥反應(yīng)也較明顯。文拉法辛:度洛西?。喝?、NE能及特異性5-HT能抗抑郁藥代表藥物:米氮平。作用機制:獨特。阻斷α2自受體(促進NE/5-HT釋放),同時拮抗5-HT2和5-HT3受體。核心特點(“優(yōu)點”):改善睡眠和食欲:因拮抗H1受體(鎮(zhèn)靜)和5-HT2C受體(增加食欲)。幾乎無性功能障礙:因拮抗5-HT2A受體。胃腸道反應(yīng)少:因拮抗5-HT3受體。關(guān)鍵考點:常見副作用:鎮(zhèn)靜、嗜睡、體重增加(治療初期明顯)。罕見但嚴(yán)重:粒細(xì)胞缺乏癥(需警惕感染癥狀)。四、三環(huán)類抗抑郁藥<p data-author="dui!">傳統(tǒng)藥物,因毒性大,現(xiàn)已退居二線。</h3></br>代表藥物:阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平。作用機制:非選擇性抑制5-HT和NE再攝取,同時阻斷M、α1、H1受體。核心特點(“缺點”即考點):抗膽堿能副作用嚴(yán)重:口干、便秘、排尿困難、視力模糊、心動過速。心臟毒性:可引起QT間期延長、心律失常、體位性低血壓,過量易致死。中樞神經(jīng)副作用:嗜睡(阻斷H1)、震顫。體重增加。特殊用途:氯米帕明:治療強迫癥效果最佳。阿米替林:鎮(zhèn)靜作用最強,用于伴有嚴(yán)重失眠的抑郁。多塞平:小劑量用于失眠。五、單胺氧化酶抑制劑代表藥物:嗎氯貝胺(可逆性、選擇性MAO-A抑制劑),老藥苯乙肼、反苯環(huán)丙胺(不可逆,已少用)。作用機制:抑制單胺氧化酶(MAO),減少NE、5-HT、DA的降解。核心考點:“奶酪反應(yīng)”:服用不可逆MAOIs期間,食用富含酪胺的食物(如奶酪、腌肉、啤酒、發(fā)酵食品),會引起NE大量釋放,導(dǎo)致嚴(yán)重高血壓危象。嗎氯貝胺此風(fēng)險低。藥物相互作用復(fù)雜:嚴(yán)禁與擬交感藥(如麻黃堿)、SSRI、SNRI、三環(huán)類等聯(lián)用,易引發(fā)5-羥色胺綜合征或高血壓。通常作為三線用藥,用于不典型抑郁或難治性抑郁。六、其他機制藥物曲唑酮:拮抗5-HT2A受體,較強鎮(zhèn)靜作用,主要用于治療抑郁癥的失眠癥狀,或作為助眠藥使用。對性功能影響小。安非他酮:作用與NE和DA相關(guān),幾乎不引起性功能障礙和體重增加,可用于SSRI所致性功能障礙的輔助治療。大劑量有癲癇發(fā)作風(fēng)險。阿戈美拉汀:褪黑素受體激動劑和5-HT2C受體拮抗劑,調(diào)節(jié)生物節(jié)律。無性功能障礙、撤藥反應(yīng)。需監(jiān)測肝功能。<h3>第二部分:臨床應(yīng)用核心原則與對比總結(jié)</h3></br>1.?選藥思路(階梯化治療)一線首選:SSRIs(尤其艾司西酞普蘭、舍曲林)和SNRIs(文拉法辛、度洛西?。6€或特殊選擇:伴嚴(yán)重失眠/焦慮:米氮平、曲唑酮、帕羅西汀。伴軀體疼痛:度洛西汀、文拉法辛。擔(dān)心性功能障礙:安非他酮、米氮平、阿戈美拉汀。難治性/不典型抑郁:MAOIs(嗎氯貝胺)。傳統(tǒng)藥物:TCAs,因安全性問題,僅在一、二線無效時考慮。2.?重要注意事項(必考點)起效延遲:抗抑郁藥通常需2-4周才顯效,需告知患者堅持服藥。足量足療程:急性期治療6-8周,鞏固期4-6個月,維持期視情況而定。撤藥反應(yīng):長期服用后不能突然停藥,尤其是帕羅西汀、文拉法辛。需在數(shù)周內(nèi)逐漸減量。5-羥色胺綜合征:避免SSRIs/SNRIs與MAOIs、曲馬多、圣約翰草提取物等聯(lián)用。轉(zhuǎn)躁風(fēng)險:雙相情感障礙患者單用抗抑郁藥可能誘發(fā)躁狂發(fā)作。3.?特殊人群老年人:首選副作用少的SSRIs(舍曲林、西酞普蘭),避免TCAs的抗膽堿能和心臟副作用。肝腎功能不全:需調(diào)整劑量,選擇經(jīng)多種途徑代謝的藥物(如舍曲林)。孕婦/哺乳期:需權(quán)衡利弊,SSRIs相對數(shù)據(jù)較多(帕羅西汀致畸風(fēng)險稍高)。<h3>第三部分:記憶口訣與速記</h3></br>SSRI五朵金花特點:氟西汀長半衰,帕羅停撤反焦慮強,舍曲林對心臟好,氟伏沙明抑酶強,西酞艾司最純凈。主要不良反應(yīng):SSRI傷腸胃也傷“性”,SNRI升血壓,NaSSA增重又嗜睡,TCA“毒”大要小心(抗膽堿、傷心臟)。特殊用途:氯米帕明專治“強迫”,度洛西汀專治“疼痛”,曲唑酮用來“助眠”,安非他酮不傷“性”。 <h3> <a href="https://mp.weixin.qq.com/s/azt_7ZPBSV0tIJ1mBo4Wuw" >查看原文</a> 原文轉(zhuǎn)載自微信公眾號,著作權(quán)歸作者所有